Лиофилизат во флаконах для приготовления р-ра для инъекций | 1 фл. |
---|---|
лейпрорелина ацетат | 3,75 мг |
вспомогательные вещества: | |
желатин | 0,65 мг |
молочной и гликолевой кислот сополимер | 33,1 мг |
маннитол | 6,6 мг |
растворитель (в ампуле): | |
кармеллоза натрия | 10 мг |
маннитол | 100 мг |
полисорбат 80 | 2 мг |
вода для инъекций | до 2 мл |
Лиофилизат в двухкамерных шприцах | 1 шприц |
лейпрорелина ацетат | 3,75 мг |
вспомогательные вещества: | |
желатин | 0,65 мг |
молочной и гликолевой кислот сополимер | 33,1 мг |
маннитол | 6,6 мг |
растворитель (в камере двухкамерного шприца): | |
кармеллоза натрия | 5 мг |
маннитол | 50 мг |
полисорбат 80 | 1 мг |
вода для инъекций | до 1 мл |
в двухкамерных шприцах по 44,1 мг лиофилизата (в ближней к игле камере) и 1 мл растворителя для приготовления суспензии (в камере, ближней к поршню) (в комплекте с пластиковым поршнем; одной или двумя салфетками, пропитанными 70% изопропиловым спиртом); в пачке картонной 1 комплект
Люкрин депо содержит в составе лейпрорелина ацетат. Лейпрорелин является аналогом гонадотропин рилизинг гормона. Выпускается препарат в двух формах: во флаконах и двухкамерных шприцах. Отличаются они только способом применения препарата. Дозировка в обоих формах одинаковая. Люкрин депо содержит лейпрорелин в дозе 3,75 мг.
Флаконы сделаны из прозрачного стекла. Они имеют объем 9 мл. Внутри содержится 44,1 мг лиофилизата. Помимо основного действующего вещества здесь содержится ряд вспомогательных компонентов. В комплекте идёт ампула с растворителем. Он представляет собой прозрачную жидкость. Объем ампулы – 2 мл. Также в комплекте содержится:
Люкрин депо также выпускается в шприцах. Одна его камера содержит лиофилизат, другая – 1 мл раствора для инъекций. Она располагается ближе к поршню шприца. После смешивания содержимого двух камер образуется суспензия. В комплекте идёт пластиковый поршень для шприца, а также одна или две салфетки, пропитанные 70% этиленом.
Действие Люкрина депо направлено на:
Клинический эффект после применения Люкрина депо развивается в 2 фазы. На начальном этапе терапии происходит усиление выработки гонадотропинов. Соответственно, возрастает концентрация в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Однако после этого стимуляция функции гипофиза сменяется её угнетением. В течение всего дальнейшего периода использования Люкрина депо наблюдается снижение секреции ФСГ и ЛГ. Выработка эстрогенов в яичниках или тестостерона в яичниках прекращается. Уровень эстрадиола уменьшается до уровня постменопаузы.
Подавление образования гормонов – процесс обратимый. После отмены Люкрина депо уровень секреции эстрогенов и тестостерона восстанавливается. Необратимых структурных изменений в репродуктивной системе не развивается.
Люкрин депо назначается в таких случаях:
Рак предстательной железы. Опухоли бывают гормонозависимыми и независимыми. В случае гормонозависимых опухолей рак растет гораздо быстрее, если уровень мужских гормонов в крови высокий. Поэтому его требуется снизить. Этого можно достичь путем хирургической кастрации. Альтернативным способом гормональной терапии является назначение Люкрина депо 1 раз в месяц. Он подавляет выработку тестостерона.
При этом врач принимает во внимание, что в начальном периоде лечения, в 1 неделю, концентрация тестостерона не уменьшается, а увеличивается. До того уровня, который был до начала терапии, либо чуть ниже, мужские гормоны опускаются только под конец 2 недели лечения. Через 4 недели достигается концентрация тестостерона такая же, как после хирургической кастрации. Она поддерживается в течение всего периода лечения.
Эндометриоз. Чаще всего это заболевание развивается у женщин с высоким уровнем эстрогенов. При этом наблюдается быстрое прогрессирование заболевания. Эндометриоз лечится хирургически. Но альтернативным или дополняющим методом может быть консервативное лечение с использованием агонистов ГнРГ. Длительное применение препарата не рекомендуется. Люкрин депо назначается курсом не более 6 месяцев.
Фибромиома матки. Люкрин депо назначается обычно курсом 2-3 месяца для уменьшения размеров миомы. В этом случае операция становится менее травматичной и менее опасной для женщины.
Рак молочной железы. Женщинам препарат назначается для гормональной терапии. Многие опухоли растут под действием эстрогенов. Снижая уровень эстрогенов, врачи добиваются замедления роста онкологического образования.
Преждевременное половое созревание. У детей преждевременное половое созревание обусловлено слишком высоким уровнем тестостерона или эстрогенов. Люкрин депо позволяет уменьшить уровень гормонов до возрастной нормы. Препарат назначается при наличии таких диагностических критериев:
Перед назначением лечения требуется тщательное обследование ребенка. Измеряется его вес и рост. В крови оценивается концентрация половых гормонов. Чтобы исключить врожденную гиперплазию надпочечников, проводится определение уровня гормонов, вырабатываемых этой эндокринной железой. Чтобы исключить внутричерепные или внутритазовые опухоли, продуцирующие гормоны, используют соответственно компьютерную томографию или УЗИ.
Вот основные противопоказания к применению Люкрина депо у мужчин, женщин и детей:
Люкрин депо вводится в мышцу или под кожу. При введении под кожу уколы обычно осуществляют в живот. Зону введения препарата время от времени меняют во избежание дистрофии подкожно-жировой клетчатки.
Суспензия не должна сохраняться продолжительное время. Её следует вводить сразу же после разведения. С помощью шприца из ампулы с растворителем нужно набрать жидкость, после чего ввести её во флакон с лиофилизатом (белым порошком). Его перед введением необходимо взболтать. Это требуется, чтобы образовалась смесь молочно-белого цвета. Затем суспензию можно набрать в шприц и сделать инъекцию в ягодицу или под кожу живота.
Способ использования препарата, который выпускается в готовом шприце:
Люкрин депо входит в число препаратов продолжительного действия. Его вводят под кожу или в мышцу 1 раз в месяц.
При карциноме простаты у мужчин или злокачественном онкологическом образовании молочной железы у лиц женского пола продолжительность применения препарата не ограничивают. Нередко его используют пожизненно. Люкрин депо используется до тех пор, пока пациент получает от него необходимые результаты терапевтического воздействия. После того как организм прекратит реагировать на лечение, лекарственное средство отменяют.
При эндометриозе и миоме матки препарат используют курсом не больше полугода. Первый укол делают на третий день цикла.
Дозировка меняется у детей. Она зависит от массы тела. При преждевременном половом созревании Люкрин депо назначают в стартовой дозе 0,3 мг на 1 кг веса. Но минимум – 7,5 мг. Инъекции проводят 1 раз в 4 недели. Обычно вводят препарат так:
Далее назначается поддерживающая доза. Она зависит от реакции организма на лечение. Для этого проводятся лабораторные исследования крови. Если назначенной изначально дозы недостаточно, то допускается её увеличение на 3,75 мг (1 шприц или флакон), раз в 4 недели.
Когда прекратить использование препарата, решает врач. Обычно вопрос об отмене Люкрина депо обсуждается у девочек с 11 лет, а у мальчиков – с 12 лет.
Большая часть побочных эффектов ассоциируется со сниженным уровнем половых гормонов. Это главная цель применения Люкрина депо. Так что большинства побочных явлений избежать возможно, разве что ограничив продолжительность применения препарата.
Со стороны сердца и сосудов:
При использовании Люкрина депо возрастают сердечно-сосудистые риски. Увеличивается вероятность инфаркта миокарда, транзиторной ишемической атаки, тромбоэмболии глубоких вен и легочной артерии, ишемического инсульта.
Побочные явления со стороны системы пищеварения:
У женщин иногда возникает болезненность грудных желез, вытекание из них молока. На начальном этапе терапии появляются андрогеноподобные эффекты. Это себорея, смена тембра голоса, рост волос на лице. У мужчин в результате использования Люкрина депо угнетается либидо. Возможно ухудшение эрекции. Нередко увеличиваются грудные железы. У представителей обоих полов иногда наблюдается увеличение щитовидной железы, повышается риск сахарного диабета.
Побочные явления со стороны ЦНС:
У некоторых больных депрессия становится причиной суицидальных мыслей. В редких случаях возможны парестезии, галлюцинации, расстройства личности. В случае наличия аденомы гипофиза возможен разрыв органа.
Побочные явления у женщин со стороны репродуктивных органов:
Повышается риск воспалительных заболеваний влагалища, а также дисбиоза. У мужчин возможна боль в промежности, уменьшение размеров яичек вследствие их атрофии, отечность пениса.
Другие побочные эффекты:
Столь обширный список не означает, что у каждого пациента обязательно развиваются перечисленные побочные эффекты. В большинстве случаев Люкрин депо применяется в течение короткого времени – от 3 до 6 месяцев. На длительный срок он назначается в основном при злокачественных онкологических образованиях.
На фоне использования Люкрина депо реализация женщиной репродуктивного потенциала невозможна. Овуляторные процессы в яичниках не происходят, яйцеклетки не созревают. Менструации отсутствуют. Тем не менее, небольшая вероятность зачатия все же сохраняется. Поэтому рекомендуется применять средства негормональной контрацепции.
Способность к оплодотворению обычно восстанавливается через полгода после отмены препарата. Восстановления функции гипоталамо-гипофизарной системы следует ожидать через 3 месяца.
На начальном этапе лечения эндометриоза возможно усугубление симптоматики заболевания. Это связано с тем, что уровень эстрогенов вначале увеличивается, и только через 2 недели он становится ниже исходного.
При длительном применении Люкрина депо (например, в случае рака молочной железы) наблюдается деминерализация костей. Это связано с возникающим дефицитом эстрогенов. Однако это явление обратимое. После отмены препарата минерализация костей улучшается, а риск патологических переломов снижается.
Люкрин депо хранят до 2 лет при температуре от 15 до 25 градусов. Препарат нельзя замораживать, иначе он потеряет свои терапевтические свойства.
Люкрин депо стоит около 8 тысяч рублей за 1 флакон или двухкамерный шприц. Для большинства пациентов это стоимость 1 месяца лечения. Детям может потребоваться от 2 до 4 таких доз в месяц для лечения преждевременного полового созревания.
Аналоги: